兽用新型大环内酯类抗生素之托拉菌素

【摘要】

托拉菌素属于兽类专用的新型大环内酯类抗菌素，是美国辉瑞动物保健公司开发用于牛和猪呼吸系统疾病的一种药品。

功用与药动参数

托拉菌素是一种广谱抗生素。给药后吸收迅速．生物利用度高，半衰期长，药效持久，能广泛分布体内组织、有良好的细胞渗透能力，肺组织的药物浓度高于血药浓度。

托拉菌素单剂量2.5毫克/千克体重在皮下注射吸收迅速而完全，15分钟后：血药浓度达峰值，在肺内维持较高而持久的药物浓度，相对生物利用度超过90%，清除率（Cl）为170mL/hr/kg.，表观分布容积（Vd）为11升/千克，在牛体内的消除半衰期血浆中为2.75天，肺内8.75天。猪肌内注射或静脉注射2.5mg/kg后15分钟：血药浓度达峰值616ng/mL，血浆平均消除半衰期75.6h；静脉注射后的血浆清除率（Clp）为181mL/kg/h，稳态表观分布容积（Vss）为13.2L/kg，消除半衰期为67.5h，肌肉注射的生物利用度大于87%，肺组织AUCinf是血浆中AUCinf61.4倍，肺消除半衰期是142h（6天），说明猪按2.5mg/kg单剂量肌肉注射托拉菌素后，药物吸收迅速，生物利用度高，肺组织内一直维持较高的药物浓度，消除缓慢。

药效验证

托拉菌素通过阻碍细菌转肽过程抑制细菌蛋白质合成而产生广谱抑菌和杀菌作用，对一些革兰氏阳性、革兰氏阴性菌，尤其对牛和猪呼吸系统疾病病原菌如胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴斯德菌、出血败血性巴氏杆菌、肺炎支原体、副猪嗜血杆菌、支气管败血性博德特氏菌等作用敏感。根据HartFJ和NutschRG等的报道，本品以2.5mg/kg单剂量肌肉注射托拉菌素治疗人工感染猪的放线杆菌胸膜肺炎时，与连续3天重复给予头孢噻呋的疗效差异不显著。McKelvieJ等报道；本品以2.5mg/kg剂量单次肌肉注射治疗人工感染猪的支原体肺炎，效果优于连用5天的恩诺沙星；NanjianiIA等报道，本品以2.5mg/kg剂量单次肌肉注射治疗自然感染呼吸系统疾病猪349头，效果与连续应用2天氟苯尼考治疗相当；RooneyKA以本品皮下注射预防高危发病牛群的呼吸系统疾病，效果强于替米考星和氟苯尼考。由于托拉菌素良好的药动学及其对呼吸系统疾病病原菌优良的体外抗菌活性特征，它成为一种能够使用单剂量注射便能达到防治猪和牛呼吸系统疾病的有效药物，临床应用比泰乐菌素和替米考星更有优点。

不良作用与注意事项

托拉菌素无致癌、致畸和遗传毒性，不会诱导基因突变；

但是可能易产生心脏毒性，给药后牛和猪会出现短暂（一般小于4小时）的多涎或呼吸困难现象，注射后还会有局部反应。因此，使用托拉菌素防治牛和猪呼吸系统疾病时须在兽医指导下进行，并且不能用于哺乳期奶牛及未反刍犊牛；

牛的休药期为18天；猪的休药期为5天；牛皮下注射给药时，每个注射部位不要超过10毫升；猪肌肉注射给药时，每个注射部位不要超过2.5毫升。因此，应用托拉菌素防治牛和猪呼吸系统疾病时必须在兽医指导下进行。